Produktbeschreibung von Methotrexat CAS#59-05-2
Methotrexat ist ein weit verbreitetes antineoplastisches Mittel, das zur Behandlung verschiedener maligner Erkrankungen indiziert ist. Zu seinen therapeutischen Anwendungen gehören akute lymphoblastische Leukämie, Lymphom, maligne Blasenmole, Chorionkarzinom, Plattenepithelkarzinom, Lungenkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Brustkrebs und Osteosarkom.
Nach oraler Verabreichung werden etwa 90 % der Ausgangsverbindung innerhalb von 12 Stunden über den Urin ausgeschieden. 7-Hydroxymethotrexat wird als sein Hauptmetabolit identifiziert und stellt eine wichtige Komponente seines metabolischen Profils dar.
In toxikologischen Studien beträgt die berichtete intravenöse LD50 von Methotrexat bei Ratten 14 mg/kg, was einen Referenzwert für die Bewertung seiner akuten Toxizität liefert.
Produktparameter von Methotrexat CAS#59-05-2
Dichte | 1.536 |
Schmelzpunkt | 195℃ |
Siedepunkt | 561,26°C (grobe Schätzung) |
Brechungsindex | 1,6910 (Schätzung) |
Flammpunkt | 11℃ |
Präzise Qualität | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Löslichkeit | H2O: unlöslich |
Aussehen | gelbes kristallines Pulver |
Lagerung | Bei -20 °C lagern. Hygroskopisch. Lichtempfindlich. |
Farbe/Form | Blassgelber bis gelbbrauner Feststoff |
Zersetzung | Beim Erhitzen bis zur Zersetzung werden giftige Dämpfe freigesetzt, darunter /Stickoxide/. |
pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (unsicher) |
Wasserlöslichkeit | Unlöslich. |
Spektrale Eigenschaften | Spezifische optische Drehung: 20,4 ± 0,6 Grad bei 21 °C/589 D (Konzentration in 0,1 N Natriumhydroxid); maximale Absorption: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (in 0,1 N Salzsäure). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (in 0,1 N Natriumhydroxid); UV-Maximum (0,1 N HCl) 244, 307 nm; UV-Maximum (0,1 N NaOH) 257, 302, 370 nm |
Stabilität | Stabil, aber lichtempfindlich und hygroskopisch. Unverträglich mit starken Säuren und starken Oxidationsmitteln. Bei -15 °C oder darunter lagern. |
Lagerungstemperatur | −20 °C |
Produktanwendung von Methotrexat CAS#59-05-2
Leukämie：Methotrexat wurde traditionell täglich verabreicht. Für Erwachsene wurde die übliche orale Dosierung mit 2,5–10 mg pro Tag angegeben, mit einer kumulativen Dosis von 50–150 mg, während die pädiatrische Dosierung 1,25–5 mg täglich betragen kann. Neuere Behandlungsansätze können intermittierende Hochdosis-Regime verwenden, die oral oder intramuskulär zweimal wöchentlich verabreicht werden. Auch eine intrathekale Verabreichung kann eingesetzt werden, wobei die Dosierung an das Alter und den klinischen Zustand des Patienten angepasst wird. Erhaltungs- oder prophylaktische Behandlung wird im Allgemeinen in wiederholten Kursen in geeigneten Intervallen verabreicht.
Chorionkarzinom：Bei erwachsenen Patienten kann Methotrexat oral oder intramuskulär einmal täglich an fünf aufeinanderfolgenden Tagen verabreicht werden. Nachfolgende Behandlungszyklen können je nach therapeutischem Ansprechen des Patienten und klinischen Erfordernissen in Betracht gezogen werden.
Solide Tumoren：Bei bestimmten soliden Tumoren kann eine kontinuierliche intraarterielle Infusion mit intermittierender Verabreichung von Leucovorin (Calciumfolinat, CF) als Rescue-Therapie kombiniert werden. Behandlungsprotokolle und Leucovorin-Supplementierung sollten je nach spezifischem Tumortyp, Behandlungsschema und Patientenansprechen individualisiert werden.
Osteosarkom：Eine Hochdosis-Methotrexat-Therapie kann in Kombination mit Leucovorin-Rescue zur Behandlung des Osteosarkoms eingesetzt werden. Methotrexat wird durch intravenöse Infusion verabreicht, gefolgt von einer Leucovorin-Supplementierung in einem festgelegten Intervall nach Abschluss der Infusion. Eine ausreichende Hydratation und Urinalkalisierung sind wichtig, um die Methotrexat-Elimination zu erleichtern und das Toxizitätsrisiko zu verringern.
Während einer Hochdosis-Therapie ist eine engmaschige Überwachung unerlässlich. Parameter wie Leber- und Nierenfunktion, vollständiges Blutbild, Elektrolytgleichgewicht und Plasma-Methotrexat-Konzentrationen sollten regelmäßig beurteilt werden. Flüssigkeits- und Elektrolytersatz zusammen mit einer geeigneten Urinalkalisierung können erforderlich sein, um die Arzneimittelclearance zu unterstützen.
Psoriasis：Aufgrund seines Potenzials für erhebliche unerwünschte Wirkungen wird Methotrexat nicht häufig bei Psoriasis eingesetzt und sollte nur unter angemessener medizinischer Aufsicht in Betracht gezogen werden. Wenn es verschrieben wird, sollte das Behandlungsschemaentsprechend dem klinischen Zustand des Patienten, dem Ansprechen auf die Therapie und den geltenden Verschreibungsrichtlinien festgelegt werden.
